ИНСТРУКЦИЯ ФУЦИС
Фармакологическое действие:
Фуцис - противогрибковый препарат широкого спектра действия. Флуконазол - действующее вещество препарата - синтетическое производное группы тиазоловых соединений. Флуконазол, за счет избирательного влияния на цитохром Р450 грибов, приводит к потере ферментативной активности специфических соединений в клетке гриба. Вследствие этого нарушается биосинтез стероловых соединений в клетке гриба, в частности угнетается процесс превращения ланостерола в эргостерол. Эргостерол составляет основу клеточной мембраны, и нарушение его биосинтеза приводит к повышению проницаемости и перфорации клеточной мембраны гриба, вследствие чего происходит его гибель. Кроме того, изменения в клеточной мембране приводят к нарушению размножения грибов за счет нарушения репликации. Препарат эффективен в отношении большинства штаммов Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. и Trichophytum spp., Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Hystoplasma capsulatum.
Препарат высоко эффективен при внутричерепных инфекциях, вызванных Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans.
Флуконазол обладает высокой фунгицидной активностью в отношении Candida spp., в том числе при генерализованных формах инфекции, которая развилась на фоне иммунодепрессии.
Флуконазол малотоксичен для организма человека, так как обладает высокой избирательностью в отношении цитохрома Р450 грибов и в незначительной степени влияет на цитохромы человека. Флуконазол в сравнении с другими противогрибковыми средствами тиазоловых групп в меньшей степени угнетает цитохромзависимые процессы в печени. Флуконазол не оказывает выраженного влияния на количество андрогенных гормонов в плазме крови.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Флуконазол обладает высокой биодоступностью (более 90%), прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального приема достигается в течение 30-90 минут.
Плазменные концентрации препарата прямо пропорциональны принятой дозе флуконазола. Степень связи с белками плазмы низкая (около 10%). Равновесные концентрации препарата отмечаются на 4-5 сутки применения (при пероральном приеме препарата 1 раз в сутки), после приема ударной дозы препарата (ударная доза флуконазола равна двум суточным), равновесные концентрации достигаются на второй день лечения. Препарат хорошо проникает во все ткани и биологические жидкости организма, так высокие концентрации флуконазола отмечаются в слюне, мокроте, эпидермисе и дерме. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% плазменной концентрации.
